Российские химики вернули эффективность устаревающим противоопухолевым препаратам

Исследователи из России синтезировали новые средства от рака из класса антрациклинов — первых противоопухолевых препаратов, созданных более полувека назад.

Полученные соединения успешно подавляют деление клеток, устойчивых к старым версиям лекарств, что делает их перспективными кандидатами на замену существующих препаратов. Об этом сообщила пресс-служба Российского научного фонда.

«До создания новых лекарств на основе полученных нами молекул еще предстоит испытать их действие на животных, подробнее исследовать механизм работы и токсичность, — заявил доцент НИИ по изысканию новых антибиотиков имени Гаузе Александр Тихомиров. — Но полученные данные — уже важный шаг к созданию препаратов нового поколения для людей с онкологическими заболеваниями».

Как поясняют ученые, антрациклины применяются в лечении рака крови, рака груди и других онкологических заболеваний уже более 50 лет. Эти вещества встраиваются в ДНК опухолевых клеток и блокируют их деление, что позволяет уничтожить значительную часть новообразования, сообщает ТАСС.

Однако у препаратов этого класса есть серьезные недостатки. Со временем часть опухолевых клеток приобретает способность «выкачивать» молекулы лекарства из своей цитоплазмы, и препарат перестает действовать. Кроме того, антрациклины повреждают сердечную мышцу и вызывают другие тяжелые побочные эффекты. Эти проблемы побуждают ученых искать более безопасные и эффективные вариации антрациклинов.

Российские исследователи синтезировали 11 новых вариантов антрациклинов на основе одной из хорошо изученных форм этих молекул. В ходе экспериментов они присоединяли к исходному соединению фрагменты в виде колец, содержащие химические группы, которые отталкивают или притягивают воду, и изучали их действие на здоровые клетки и культуру лейкемических опухолевых клеток.

Опыты показали, что молекулы антрациклинов с добавлением гидрофобных (водоотталкивающих) фрагментов оказались защищены от «выкачки» из опухолевых клеток. Благодаря этому они эффективно подавляют деление даже тех клеток, которые устойчивы к традиционным антрациклинам. Это делает новые соединения особенно перспективными для создания противоопухолевых препаратов следующего поколения.