Разработка исследователей поможет увеличить работоспособность человека и улучшить состояние, при котором нервная система не справляется с потоком входящих импульсов.
Полученные научным группой вещества-лидеры, обладающие уникальной комбинацией фармакологических свойств, доказали свою эффективность в тестах in vivo. Результаты опубликованы в журнале European Journal of Medicinal Chemistry.
Длительное время научная группа занималась разработкой противовирусных средств - функциональных производных пиримидина, способных подавлять размножение вируса иммунодефицита человека. В ходе этой работы были исследованы возможные подходы к получению целевых соединений и пристального внимания заслужили структуры ключевых интермедиатов их синтеза. Некоторые из них, напоминающие по химической структуре советский экспериментальный препарат изотиобарбамин (повышает устойчивость органов и тканей к кислородному голоданию), были подвергнуты всестороннему исследованию фармакологической активности.
Ученые решили более детально исследовать эти соединения и обратились к коллегам из ВолГМУ - научной группе одного из ведущих российских фармакологов.
- Наши коллеги работают непосредственно над исследованием влияния подобного рода веществ, при поддержке Российского научного фонда. Именно эта коллаборация и позволила получить нам столь неожиданные и обнадеживающие результаты, - рассказал руководитель группы «Медицинская химия» Научного центра трансляционной медицины Университета «Сириус» Максим Навроцкий.
В первую очередь, полученные вещества повышают выносливость человека в экстремальных условиях: высокогорье, недостаток кислорода, повышенная температура, предельные физические и психические нагрузки. Эксперименты in vivo на мышах показали эффективность веществ в большинстве репрезентативных моделей: плавание с грузом, бег на дорожке и ряде других. Кроме этого, эффективная доза веществ-лидеров оказалась в 20 раз меньше, чем доза известного российского синтетического адаптогена немедленного действия - бромантана при сопоставимой (и даже меньшей) острой токсичности.
Еще одно уникальное свойство - после применения соединения не наступает синдрома «рикошета» - резкого снижения работоспособности, что является обычным явлением для применяемых сегодня адаптогенов, стимуляторов и актопротекторов. На основе расчетов и данных молекулярного моделирования, ученые обоснованно предположили фармакологические эффекты полученных веществ. На основе этих результатов была также выдвинута гипотеза о том, что целевые соединения могут оказывать влияние на метаболические процессы, что предупреждает работу организма на износ, позволяет ему быстрее восстанавливаться.
Большинство известных адаптогенов и актопротекторов, известных на сегодняшний день, противопоказаны лицам с повышенной возбудимостью, а также тем, кто страдает артериальной гипертензией. По словам ученых, описанные в статье соединения не несут такого риска, так как обладают противотревожным действием.
По мнению исследователей, одно вещество, дающее столько разных ценных взаимодополняющих видов фармакологической активности - это прецедент. Полученный препарат может найти широкое применение как в повседневной жизни: предупреждение депрессивных состояний, терапия синдрома эмоционального выгорания и ряда других, так и в экстремальных условиях, где человеку необходимо демонстрировать повышенные показатели выносливости и физической работоспособности, например - в спортивной медицине, при усиленных физических тренировках.
На данный момент научная группа синтезировала 44 новых аналога веществ-лидеров. Работа по созданию нового лекарственного препарата на основе полученных уникальных соединений будет продолжена в Лабораторном комплексе Университета «Сириус» для скорейшего вывода на прилавки аптек оригинального лекарственного препарата, способного пополнить арсенал инновационных отечественных медикаментов, сообщили в пресс-службе вуза.
