Ученые НИУ ВШЭ создали новую технологию синтеза амидов, позволяющую получать различные формы сырья для производства лекарств от онкологических заболеваний без побочных отходов и сложных стадий очистки. Разработка нацелена на удешевление производства препаратов от рака.
Метод тестировали на синтезе ключевого компонента вориностата – лекарственного средства для терапии Т-клеточной лимфомы. При его использовании ученым удалось снизить себестоимость лекарства в несколько раз. Текущая стоимость вориностата у основных поставщиков достигает нескольких сотен долларов за грамм, технология позволила снизить цену до одного доллара.
Как объяснили химики, амидная связь является одной из ключевых. Она образуется при формировании белков и пептидов в результате реакции между α-аминогруппой одной аминокислоты и α-карбоксильной группой другой. Связь встречается в лекарственных субстанциях, используемых для производства препаратов, а также во многих других соединениях, не менее важных для медицины. Однако синтез амидной связи до сих пор сопровождается рядом сложностей. Например, этот процесс требует многоступенчатых реакций, а также использования токсичных реагентов. Более того, при синтезе амидной связи образуется немалое количество отходов, нуждающихся в правильной и эффективной утилизации.
Российские ученые предложили альтернативное решение синтезу. В его основе – использование ароматических соединений с нитрогруппой (-NO₂). Они применяются в основном в промышленности и превращаются в амиды в один этап.
– Важную роль в реакции играет также восстановитель – вещество, которое отдает электроны другим молекулам, изменяя их структуру. В данном методе таким восстановителем служит угарный газ (CO), который помогает превращать нитроарены в амиды без использования дополнительных реагентов. Традиционно угарный газ считается опасным побочным продуктом, однако ученые показали, что его можно использовать в качестве удобного реагента в химическом синтезе. Благодаря этому процесс стал экологичнее и эффективнее: реакция проходит без образования твердых отходов, а полученные соединения не требуют сложной очистки, – сообщает пресс-служба НИУ ВШЭ.
Подход позволил получить соединение с чистотой 99% без дополнительной очистки и при этом сократить объем отходов в десятки раз.
