Учёные Московского государственного университета разработали новый подход, который может существенно удешевить и ускорить процесс поиска перспективных молекул для борьбы с раком.
Метод основан на использовании флуоресцентного красителя кумарин-30 в качестве зонда для ключевого белка — тубулина.
Тубулин — это фундаментальный белок, из которого строится «внутренний скелет» клетки. Его функционирование критически важно для деления всех клеток, включая опухолевые. Существующие химиотерапевтические препараты часто работают именно за счёт подавления активности тубулина. Однако со временем раковые клетки могут мутировать и вырабатывать устойчивость к лекарствам, что требует постоянного поиска новых соединений с разными механизмами действия.
Разработка таких молекул — сложный, многоступенчатый и дорогой процесс. Исследователи из МГУ предложили инновационное решение для одной из ключевых стадий — первичного отбора кандидатов. Они обнаружили, что известный флуоресцентный краситель кумарин-30 прочно связывается с тубулином, причём в момент связывания яркость его свечения резко возрастает.
Это свойство позволило учёным использовать кумарин-30 в качестве чувствительного «датчика». В сочетании с высокоточной биофизической методикой, микромасштабной термофорезом, зонд не только выявляет молекулы, способные связываться с тубулином, но и позволяет классифицировать их по конкретным участкам связывания на белке. Такая детализация крайне важна для понимания механизма действия потенциального лекарства и отбора наиболее перспективных соединений.
Как пояснил соруководитель проекта, старший научный сотрудник кафедры биофизики МГУ Никита Гудимчук, новый подход открывает возможности для быстрого, точного и информативного скрининга. Метод уже был успешно опробован на большой библиотеке соединений, а заявка на изобретение одобрена Роспатентом. В числе первых практических результатов — создание новой библиотеки потенциальных ингибиторов тубулина, синтезированных под руководством ведущего научного сотрудника химического факультета МГУ Ольги Ивановой. Эта разработка может стать важным шагом на пути к созданию новых, более эффективных средств химиотерапии, сообщает Наука.рф
